HOT THIS WEEK IN FARMACEUTICA YOUNGER N.67

Pubblicato il 16 Settembre 2018 - Lettura in 1 min.

Un gruppo di scienziati del colosso farmaceutico Pfizer ha individuato una molecola candidato, la 3-cyano-N-(3-(1-isobutyrylpiperidin-4-yl)-1-methyl-4-(trifluoromethyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)benzamide, per il trattamento orale della psoriasi. Il frutto del lavoro degli scienziati è stato pubblicato sul Journal of Medicinal Chemistry.

La nuova molecola agisce come agonista inverso del recettore orfano per l’acido retinoico, RORC2, anche conosciuto come RORγt, localizzato nei linfociti Th17. RORC2 attiva l’espressione genica in percorsi di segnalazione che portano al rilascio della citochina IL-17, citochina proinfiammatoria responsabile dell’infiammazione nella malattia.

Il gruppo di scienziati ha testato il composto nei topi con una condizione simile alla psoriasi. Il gonfiore è diminuito, così come i livelli di IL-17. Il blocco del recettore RORC2 potrebbe, però secondo i ricercatori, influenzare l’espressione di altri geni con effetti collaterali sconosciuti.

La molecola sarà oggetto di ulteriori studi per approfondire meglio il suo meccanismo d’azione e i suoi possibili effetti collaterali. Pfizer non è il solo nella ricerca di una molecola che abbiano una maggior compliance per il paziente. Per i pazienti per i quali le iniezioni e le infusioni sono un peso, una pillola autosomministrata per via orale può essere la soluzione più “compliante” per il paziente e finanziariamente meno onerosa per l’azienda che la immette sul mercato.

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