Cerca Lavoro con FY!

Viagra (sildenafil), la sua storia

Silvia VernoticoSilvia Vernotico

Silvia Vernotico

2 min
blog
Viagra (sildenafil), la sua storia

Nel 1985 a Simon Campbell e David Roberts, due chimici inglesi della casa farmaceutica Pfizer, era stato affidato il compito di trovare nuovi farmaci per l'ipertensione e l'angina.

Avevano concentrato i loro sforzi su molecole che operano attraverso un meccanismo di inibizione di una famiglia di enzimi, le fosfodiesterasi (PDE). Negli anni '80 il settore delle fosfodiesterasi era relativamente vergine, si sapeva poco su di loro.

Era stato appena brevettato un farmaco che le inibiva, lo Zaprinast, un vasodilatatore, ma la molecola era poco selettiva, inibiva anche diversi altri enzimi insieme alle PDE, in gergo, non era un farmaco pulito. Il programma di drug discovery proposto da Campbell e Roberts si basava sullo Zaprinast come molecola guida.

I due iniziarono a modificare i gruppi funzionali della molecola e a studiare le relazioni struttura - attività. In tre anni furono sintetizzate 1600 molecole. Il composto più promettente si dimostrò l'UK-92480. Per incrementare la solubilità venne preparato il sale citrato del composto, ribattezzato Sildenafil.

Il Sildenafil citrato superò la fase di sviluppo e raggiunse la sperimentazione clinica. Ma le cose cominciano a prendere una piega alquanto inaspettata durante i test clinici. I test iniziati nel 1991 sui cardiopatici non mostrano alcuna efficacia e la Pfizer, scoraggiata, stava per abbandonare la partita.

I medici responsabili dei test clinici registrano però un fatto strano. I volontari sani del primo screening si rifiutano di restituire le dosi avanzate. Accampano varie scuse, chi le ha perdute, chi ne ha prese più del dovuto, chi se n'è sbarazzato pensando che non servissero più. Insomma, non si riusciva a riavere indietro queste pillole.

Vennero convocati i volontari e dopo un minuzioso interrogatorio, venne superato l’imbarazzo. Tutti, senza eccezioni, riferiscono di quello che in termini tecnici si chiama "unexpected benefit".

La nuova molecola era in grado di indurre e migliora l'erezione. La Pfizer cambia la tipologia di test clinici: fuori i cardiopatici, dentro soggetti con gravi disfunzioni erettili. Su 12 di questi pazienti 10 mostrano miglioramenti straordinari.

Da quel momento gli eventi si susseguono a valanga.

La FDA approva il farmaco il 27 marzo 1998 e in quella data compare per la prima volta il nome commerciale che tutti noi conosciamo, Viagra.

Nei primi sei mesi dall’uscita sul mercato vengono vendute quattro milioni di prescrizioni, le vendite raggiungono i 400 milioni di dollari in due settimane, stritolando ogni record precedente.

Sostieni l'associazione

Acquista il
#GMP PocketBook

Il GMP PocketBook è una traduzione delle Good Manufacturing Practice Volume 4, Parte I che tratta dei Requisiti base che deve avere un prodotto medicinale per essere fabbricato. Fondamentali per mettere in piedi un sistema di qualità che garantisca che il farmaco sia di qualità, sicuro ed efficace.

GMP Pocket Book