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La Food and Drug Administration statunitense ha approvato Rybelsus (semaglutide) sotto forma di compresse orali per migliorare il controllo della glicemia nei pazienti adulti con diabete di tipo 2. Rybelsus è il primo agonista del recettore del GLP-1 approvato negli Stati Uniti che non necessita di iniezione.

Il diabete di tipo 2 è la forma più comune di diabete, che si verifica quando il pancreas non è in grado di produrre abbastanza insulina per mantenere lo zucchero nel sangue a livelli normali. Il GLP-1 (glucagon-like peptide 1), un ormone fisiologicamente prodotto dall'intestino che stimola la secrezione di insulina e inibisce la secrezione di glucagone da parte del pancreas, si trova spesso a livelli insufficienti nei pazienti con diabete di tipo 2.

Semaglutide è un analogo del GLP-1, con un’omologia di sequenza del 94% rispetto al GLP-1 umano. Semaglutide agisce da agonista recettoriale del GLP-1 che si lega selettivamente al recettore del GLP1, il bersaglio del GLP-1 nativo, attivandolo. Il GLP-1 è un ormone fisiologico che svolge molteplici azioni nella regolazione del glucosio e dell’appetito, nonché nel sistema cardiovascolare. Gli effetti sul glucosio e sull’appetito sono mediati specificamente dai recettori del GLP-1 nel pancreas e nel cervello. Semaglutide riduce la glicemia in modo glucosio-dipendente, stimolando la secrezione di insulina e riducendo la secrezione di glucagone quando la glicemia è elevata. I farmaci GLP-1 sono trattamenti non insulinici per le persone con diabete di tipo 2.

L'efficacia e la sicurezza di Rybelsus nel ridurre la glicemia nei pazienti con diabete di tipo 2 sono state studiate in numerosi studi clinici, due dei quali controllati con placebo e molti dei quali sono stati confrontati con altri trattamenti con iniezione di GLP-1. Rybelsus è stato studiato come terapia autonoma e in combinazione con altri trattamenti per il diabete, tra cui metformina, sulfoniluree, inibitori di SGLT-2, insuline e tiazolidinedioni, tutti in pazienti con diabete di tipo 2. Negli studi controllati con placebo, Rybelsus ha determinato una riduzione significativa della glicemia (emoglobina A1c) rispetto al placebo, come determinato attraverso test HbA1c, che misurano i livelli medi di zucchero nel sangue. Dopo 26 settimane, il 69% dei soggetti che assumevano 7 mg una volta al giorno e il 77% di quelli che assumevano 14 mg una volta al giorno di Rybelsus hanno visto una riduzione di HbA1c a un valore inferiore al 7%, rispetto al 31% dei pazienti trattati con placebo.

L'approvazione di Rybelsus è stata concessa a Novo Nordisk.